Niklosamidi on suun kautta biologisesti hyödynnettävä kloorattu salisyylianilidi, jolla on loisia tappava ja mahdollisesti antineoplastinen vaikutus. Suun kautta otettuna niklosamidi indusoi spesifisesti androgeenireseptorin (AR) variantti V7:n (AR-V7) hajoamista proteasomivälitteisen reitin kautta. Tämä vähentää AR-variantin ilmentymistä, estää AR-V7:n välittämää transkriptionaalista aktiivisuutta ja vähentää AR-V7:n rekrytointia eturauhasspesifisen antigeenin (PSA) geenin promoottoriin. Niklosamidi estää myös AR-V7:n välittämää STAT3:n fosforylaatiota ja aktivaatiota. Tämä estää AR/STAT3-välitteistä signalointia ja estää STAT3-kohdegeenien ilmentymistä. Kaiken kaikkiaan tämä voi estää AR-V7:ää yliekspressoivien syöpäsolujen kasvua. AR-V7-varianttia, jota koodaa AR-eksonien 1/2/3/CE3 yhtenäinen silmukointi, ilmentyy enemmän useissa syöpäsolutyypeissä, ja se liittyy sekä syövän etenemiseen että resistenssiin AR-kohdennetuille hoidoille.

Koostumus:

Jokainen bolus sisältää 1250 mg niklosamidia

Käyttöaihe:

Märehtijöillä, joilla on paramfistomien, kesodiaasin, kuten nautojen ja lampaiden moniesian, avitellina centripunctatan jne., tartunta.

Annostus ja käyttö:

Suun kautta jokaista 1 kg:n painokiloa kohden.

Nauta: 40–60 mg

Lampaat: 60–70 mg

Varoaika:

Lampaat: 28 päivää.

Naudat: 28 päivää.

Pakkauskoko: 5 tablettia läpipainopakkauksessa, 10 läpipainopakkausta laatikossa